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Este blog está a ser desenvolvido por alunos do 3º Ano de Farmácia, do Instituto Politécnico de Bragança, no âmbito da Unidade Curricular Farmacoterapia I. Neste espaço pretendemos abordar, ao longo do semestre, informação útil acerca de Infecções Fúngicas, nomeadamente as suas caracterizações patológicas e respectivos tratamentos farmacológicos.

quinta-feira, 9 de dezembro de 2010

Fármacos para Tratamento de Infecções Fúngicas Sistémicas


É um antibiótico macrólido, de origem natural, produzido por Streptomyces nodosus. Pode ter acção fungicida ou fungistática, dependendo do microorganismo e da sua concentração. Utilizada apenas em ambiente hospitalar.
É activa contra Candida albicans, Histoplasma capsulatum, Aspergillus sp.


i   Mecanismo de Acção
As moléculas deste fármaco ligam-se ao ergosterol presente nas membranas das células dos fungos sensíveis, formando poros ou canais que envolvem ligações hidrofóbicas entre os segmentos lipofílicos da anfotericina B e o ergosterol. Consequentemente, ocorrem distúrbios nas funções da membrana, permitindo aos electrólitos (especialmente ao potássio – K+) e pequenas moléculas a saída da célula, levando à morte celular.

Mecanismo de entrada da Anfotericina B na membrana do fungo


i   Farmacocinética

É pouco absorvida por via oral e utilizada para a desinfecção do tubo digestivo. Possui forte ligação às proteínas plasmáticas, distribui-se amplamente pelo organismo, incluindo a placenta mas atinge baixas concentrações no líquido cefalo-raquidiano (LCR). É eliminada pela urina, principalmente sob a forma de metabolito, aparecendo este na urina por um longo período de tempo. Parte desta também é eliminada por via biliar.


i  Reacções Adversas

o   Febre e calafrios
o   Comprometimento renal
o   Hipotensão
o   Anemia
o   Efeitos neurológicos
o   Tromboflebite
o   Hipocalemia




É um fármaco triazol, que apresenta um espectro de actividade mais amplo e um perfil de reacções adversas mais favorável, quando comparado, por exemplo, com o cetoconazol.
É um fármaco de eleição para o tratamento da blastomicose. É eficaz, contrariamente ao cetoconazol, no tratamento da histoplasmose associada à SIDA. Também é eficaz no tratamento da Aspergilose, Coccidiodomicose e Candidemia.

           
i   Mecanismo de Acção


Inibe a síntese do ergosterol na membrana do fungo.


Mecanismo de entrada do itraconazol na membrana do fungo

i   Farmacocinética

É bem absorvido por via oral e a presença de alimentos aumenta a sua biodisponibilidade. Apresenta alta ligação às proteínas plasmáticas, distribuindo-se bem pela maioria dos tecidos, incluindo os ossos, expectoração e tecido adiposo. No entanto, não atinge o líquido cefalo-raquidiano.
É amplamente metabolizado no fígado. Uma pequena quantidade de fármaco inalterado aparece na urina, pelo que não é necessário reduzir a dose na insuficiência renal.

           
i  Reacções Adversas

o   Distúrbios digestivos
o   Erupções cutâneas
o   Hipocalemia
o   Hipertensão, edema e cefaleia
o   Elevação das enzimas hepáticas (transaminases)
o  Possiveis ginecomastia (crescimento anormal das mamas nos homens) e impotência


i  Contra-indicações

o   Gravidez e aleitamento
o   Insuficiência hepática
o   Neuropatia periférica


i  Interacções medicamentosas

1)      Com fármacos que diminuem a absorção do itraconazol. São eles: antiácidos, antagonistas H2; inibidores da bomba de protões; sucralfato; didanosina.
2)      Com fármacos cujo efeito dos mesmos será potenciado, pois o itraconazol inibirá o seu metabolismo. São eles: varfarina; alprazolam; midazolam; triazolam; digoxina; sulfonilureias; estatinas; ciclosporina.
3)      Com fármacos que induzem o metabolismo do itraconazol, ou seja diminuem os seus efeitos. São eles: carbamazepina; fenitoina; fenobarbital; rifampicina; isoniazida.
4)      Com fármacos inibidores das proteases víricas (fármacos anti-virais), como o indinavir e o ritonavir, que afectam as concentrações plasmáticas de ambos.


i Posologia

ADULTOS - Via oral: 100 mg/dia; 200 mg de 12 em 12 horas, durante 1 dia no tratamento da candidíase vulvovaginal (a solução oral apresenta uma biodisponibilidade superior à das cápsulas).








Tal como o itraconazol, é um triazol.
É o fármaco de eleição para Cryptococcus neoformans, para Candidemia e para Coccidioidomicose.

i  Mecanismo De Acção

Inibe a síntese do ergosterol na membrana do fungo.

Mecanismo de entrada do fluconazol na membrana do fungo

           
i Farmacocinética

É administrado por via oral e endovenosa.
Possui uma excelente absorção. A sua ligação às proteínas plasmáticas é mínima. Torna-se um fármaco importante porque é capaz de penetrar no LCR estando as meninges normais ou inflamadas. É muito pouco metabolizado e é eliminado por via renal, sendo que as doses devem ser reduzidas em pacientes com função renal comprometida.


i  Reacções Adversas

o   Distúrbios digestivos
o   Erupções cutâneas
o   Efeitos teratogénicos
 

i Contra-indicações

o   Gravidez e aleitamento
o   Disfunção hepática
o   Redução da posologia em insuficientes renais


i Interacções Medicamentosas

Este fármaco potencia os efeitos da varfarina, fenitoína, ciclosporina, astemizol, rifampicina, sulfamidas e hipoglicemiantes, pois inibe o metabolismo destes fármacos – já que inibe o citocromo P-450).

 
i  Posologia

ADULTOS - Via oral: Dose inicial: 400 mg, seguida de 200 mg de 24 em 24 horas nas infecções sistémicas; 50 mg/dia, durante 2 a 4 semanas nas infecções da pele; 150 mg em dose única nas candidíases vaginais.
Via IV: Dose inicial: 400 mg, seguida de 200 mg ou 400 mg de 24 em 24 horas, nas infecções sistémicas graves.

CRIANÇAS - Via oral e IV: Dose inicial: 6 mg/kg, seguida de 3 mg/kg, 1 vez/dia durante pelo menos 2 semanas (doses até 12 mg/Kg/dia podem ser usadas na candidíase esofágica); 6 a 12 mg/kg/dia em toma única no tratamento da candidíase sistémica.

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